Углерод образует соединения с большинством элементов и обладает наиболее выраженной способностью по сравнению с другими элементами к образованию молекул цепного и циклического строения. Скелет таких молекул может состоять из практически неограниченного числа атомов углерода, непосредственно соединенных друг с другом, или включать наряду с углеродом атомы других элементов. По величине молекулы органического вещества делятся на низкомолекулярные (с молекулярной массой от несколько десятков до несколько сотен, редко до тысячи единиц) и высокомолекулярные (макромолекулярные; с молекулярной массой порядка 104-106 единиц и более). Для соединений углерода характерно явление изомерии, то есть существование веществ, одинаковых по составу и молярной массе, но различающихся последовательностью сцепления атомов или расположением их в пространстве и вследствие этого по химическим и физическим свойствам. Число органических веществ чрезвычайно велико. Органические соединения способны к сложным и многообразным превращениям, существенно отличающихся от превращений неорганических веществ, и играют основную роль в построении и жизнедеятельности растительных и животных организмов. К органическим соединениям относятся углеводы и белки, с которыми связан обмен веществ; гормоны, регулирующие этот обмен; нуклеиновые кислоты, являющиеся материальными носителями наследственных признаков организма; витамины.
Органическая химия представляет собой «мост» между науками, изучающими неживую материю и высшую форму существования материи — жизнь. На стыке органической химии с неорганической и биохимией возникли химия металлоорганических соединений и биоорганическая химия соответственно. Самостоятельный раздел органической химии составляет химия высокомолекулярных соединений.
Основным методом органической химии является синтез, развитие методов которого способствовало установлению строения сложных соединений.
Как самостоятельная область органическая химия стала складываться в 19 веке, сам термин «органическая химия» был введен Й. Берцелиусом в 1827 году. Классическая теория химического строения (атомы в молекулах соединяются согласно их валентностям, химические и физические свойства соединений определяются природой и числом входящих в их состав атомов, а также типом связей и взаимным влиянием непосредственно несвязанных атомов) была создана А.М. Бутлеровым (1861). Ряд правил, впервые связавших направление химических реакций с химическим строением вступающих в реакцию веществ, был сформулированы В.В. Марковниковым и А.М. Зайцевым. Работами А. Байера, К. Лаара, Л. Клайзена, Л. Кнорра были развиты представления о таутомерии — подвижной изомерии. Эти теоретические представления способствовали развитию синтетической химии.
К концу 19 века были получены все представители углеводородов, спиртов, альдегидов и кетонов, карбоновых кислот, галогенопроизводных и нитропроизводных, азотсодержащих и серосодержащих структур, гетероциклов ароматической природы; разработаны методы получения диенов, ацетиленов и алленов (А.Е. Фаворский); открыты реакции конденсации (Ш. Вюрц, А.П. Бородин, У. Перкин, Л. Клайзен, А. Михаэль, Ш. Фридель, Дж. Крафтс, Э. Кнёвенагель). Исключительные успехи были достигнуты Э.Г. Фишером в изучении углеводов, белков и пуринов, в использовании ферментов в органическом синтезе (1894), им же был осуществлен синтез полипептидов.
Основой промышленности душистых веществ стали работы О. Валлаха по химии терпенов. Фундаментальный вклад в развитие органического синтеза был внесен В. Гриньяром (1900-1920) и Н.Д. Зелинским (1910) созданием метода синтеза магнийорганических соединений и открытием каталитических превращений углеводородов, последнее сыграло роль в развитии химии нефти. Химия свободных радикалов началась с работ М. Гомберга (1900), открывшего трехфенилметильный радикал, и была продолжена работами А.Е. Чичибабина, Г. Виланда и Ш. Гольдшмидта. Разработка Ф. Преглем в начале 20 века методов микроанализа органических веществ способствовала развитию химии природных соединений. Химия алкалоидов, половых гормонов, терпенов была создана работами А. Бутенандта (1929-1961), Л. Ружички (1920-1924), А.П. Орехова и Р. Робинсона.