Ацетилхоли́н — уксуснокислый эфир холина; бесцветные кристаллы, легко растворимые в воде, спирте, хлороформе, нерастворимые в эфире. Молекулярная масса 163, 2. Ацетилхолин является биологически активным веществом, широко распространен в природе. В небольших количествах (несколько долей мкг) он содержится в тканях животных в виде неактивного соединения с белками и липидами; при некоторых патологических состояниях содержание ацетилхолина в крови повышается.
В активном состоянии ацетилхолин образуется в организме из уксусной кислоты и холина под действием фермента холинацетилазы; легко расщепляется ферментами из группы холинэстераз. Ацетилхолин относится к медиаторам — передатчикам нервного возбуждения в периферической и центральной нервной системе. Он выделяется окончаниями вегетативных и двигательных нервных волокон и вызывает со стороны иннервируемого органа реакцию. В пресинаптических нервных окончаниях обнаружены мельчайшие пузырьки (везикулы), содержащие ацетилхолин. При возбуждении нерва ацетилхолин поступает из везикул в синаптическую щель, осуществляя тем самым передачу нервного импульса.
Проникая в кровь, органы, ткани, ацетилхолин может вызвать эффекты, характерные для возбуждения парасимпатических элементов вегетативной нервной системы (снижение кровяного давления, замедление сердцебиений, усиление перистальтики желудка и кишок, сужение зрачка). Действие ингибиторов холинэстеразы (карбаматы, фосфорорганические инсектициды, отравляющие вещества) ведет к накоплению в организме избыточных количеств негидролизованного ацетилхолина, что сначала приводит к ускорению передачи нервных импульсов (возбуждение), а затем к прекращению их передачи — блокированию импульсов (паралич). Для определения ацетилхолина пользуются биологическими показателями (сокращение спинной мышцы пиявки, прямой мышцы живота лягушки, уменьшение силы и урежение сокращений изолированного сердца лягушки, падение кровяного давления у кошки).