Антибиотики (от греч. anti- — против и biоs — жизнь) — органические вещества, образуемые живыми организмами и обладающие способностью подавлять развитие микроорганизмов и задерживать рост опухолевых клеток. Первый антибиотик (пенициллин) был открыт английским ученым А. Флемингом в 1929. Следующими были выделены грамицидин и тиротрицин (Р. Дюбо, Dubos; 1939). Термин «антибиотики» предложил в 1942 американский микробиолог З. Ваксман, первооткрыватель стрептомицина (1943; Нобелевская премия, 1952).
Подавляющее большинство природных антибиотиков образуется микроорганизмами, в основном, бактериями (главным образом актиномицетами из родов Streptomyces, Micrimonospora, Nocardia — 65%) и макроскопическими мицелиальными грибами (20%) родов Penicillium, Acremonium, Fusidium и др.
Кроме того, противомикробные вещества выделяют лишайники, многие моллюски, губки и другие морские животные, высшие растения (фитонциды).
По химической природе антибиотики принадлежат к различным классам химических соединений. Среди них есть углеводы, белки, пептиды, микроциклические лактоны, терпеноиды, хиноны, гетероциклические соединения и др. В зависимости от объектов, против которых направлено их действие, среди антибиотиков различают: антибактериальные, способные подавлять развитие бактерий (бактериостатическое действие) или убивать их (бактерицидное действие); противогрибковые, подавляющие рост микроскопических грибов (нистатин, гризеофульвин, леворин); противоопухолевые, которые задерживают размножение клеток злокачественных опухолей (оливомицины, актиномицины, антрациклины); противовирусные (производные рифамицина) и антибиотики, активные в отношении простейших (трихомицин, парамомицин).
По механизму действия на молекулярном уровне выделяют: антибиотики, подавляющие синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки бактерий (пенициллины, циклосерин и др.); антибиотики, нарушающие молекулярную структуру клеточной мембраны (полиены, новобиоцин); ингибиторы синтеза белка и функций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.), ингибиторы метаболизма РНК (в том числе актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, стрептонигрин).
Длительное применение того или иного антибиотика приводит к появлению устойчивых (резистентных) к нему фopм микроорганизмов, и они становятся невосприимчивыми к его действию. Широкому распространению резистентности способствовала способность бактерий к обмену генетическим материалом. Более того, благодаря этому появилась полирезистентность, обусловленная наличием нескольких генов, каждый из которых при экспрессии обеспечивает резистентность к определенному антибиотику.
Большинство антибиотиков получают, выращивая продуцирующие их микроорганизмы в ферментерах (специальных емкостях, используемых в микробиологическом синтезе) на специальных питательных средах. Синтезированные микроорганизмами антибиотики извлекают и подвергают очистке. Всего описано более 4500 природных антибиотиков, но только около 60 из них нашли применение в борьбе с различными заболеваниями человека, животных и растений. Так как не все природные антибиотики пригодны для использования в лечебных целях, разработаны способы иx химической и микробиологической модификации — получения полусинтетических антибиотиков. Однако из примерно 100 тысяч известных полусинтетических антибиотиков только некоторые обладают ценными для медицины качествами. Для ряда антибиотиков разработаны методы полного химического синтеза, но, как правило, такой синтез очень сложен и дорогостоящ (только левомицетин и циклосерин получают таким путем). Наряду с развитием традиционных способов получения новых антибиотиков (поиск микроорганизмов-продуцентов, модификация природных антибиотиков) большое значение приобретают методы генетической инженерии.
При длительном применении некоторые антибиотики могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему человека, подавлять его иммунитет, вызывать аллергические реакции. Однако по выраженности побочных явлений они не превосходят другие лекарственные средства.