Альфа-адреноблокаторы — препараты, воздействующие на альфа-адренорецепторы. Эти рецепторы есть везде, во всех органах и тканях организма. Они чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по химическому строению и функциям веществ. Находятся на поверхности клеток, которые расположены в кровеносных сосудах, бронхах, железах внутренней секреции (эндокринные железы), в клетках мозга, мышцах, в том числе в миокарде — сердечной мышце. Адреналин, выделяемый при стрессовых ситуациях, воздействует на рецепторы, чувствительные к его влиянию: сосуды сужаются, соответственно повышается артериальное давление, сердце учащает свой ритм, иногда ритм при этом нарушается, сердцебиение становится аритмичным, бронхи расширяются, многие мышцы (в том числе и в стенке кишечника) сокращаются, происходит выброс в кровь дополнительных порций глюкозы, усиливается кровоток через почки и вырабатывается больше мочи. Альфа-адреноблокаторы препятствуют взаимодействию адреналина и сходных с ним веществ с рецепторами. В результате последние, в норме присутствующие в организме, а при патологии — присутствующие в повышенных дозах, не могут соединиться со своими рецепторами и не оказывают своего нежелательного при данном патологическом состоянии эффекта. Так например, при некоторых формах гипертонической болезни, связанных именно с повышением концентрации адреналина и норадреналина в крови, именно альфа-адреноблокаторы являются основным средством лечения.
Необходимо заметить, что альфа-адренорецепторы делятся на альфа-1 и альфа-2, а те и другие —на пресинаптические и постсинаптические. Воздействие препаратов из этой группы на каждый из них вызывает свой эффект, поэтому созданы препараты, действующие, например, только на пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, то есть с высокой степенью избирательности.