Эрготамин

Эрготами́н — алкалоид спорыньи, лекарственный препарат, успокаивающий центральную нервную систему, стимулирущий мускулатуру матки. Эрготамин структурно и биохимически близок с эрголином, его химическая формула — C33H35N5O5, молярная масса 582 г/моль, температура плавления 212-214 °C. Впервые эртотамин был получен Артуром Стоулом в лаборатории «Сандоз» в 1918 году.
Эрготамин повышает тонус матки, тем самым оказывая терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Препарат ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. На фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды, что имеет терапевтическое значение при мигрени.
Эрготамин обладает антисеротониновой активностью, оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Эрготамин оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты выделяются с желчью. Около 4 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Показаниями для приема эрготамина являются гипотонические и атонические маточные кровотечения, в том числе в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа; субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии, в том числе связанные с миомой матки. В составе комбинированных препаратов эрготамин применяется для предупреждения и купирования приступов головной боли (мигрени) сосудистого генеза; лечения нейроциркуляторной дистонии и неврозов, климактерических расстройств.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. Эрготизм проявляется симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны центральной нервной системы — головокружение, ступор, кома, судороги.
Статья находится в рубриках
Яндекс.Метрика